Мелоксикам Прана табл 15 мг N20, Пранафарм (РОССИЯ)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА

Международное непатентованное название (МНН): мелоксикам

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: мелоксикама 7,5 мг и 15 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.         

Описание: Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АС06

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующий в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (Css), которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (Css_min) и максимальная равновесная концентрация (Css_max) отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7.5 мг 0,4 – 1,0 мкг/мл, а при приеме 15 мг – 0,8 – 2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации (C_max) в плазме. Объем распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам - до 60 %, 5'-гидроксиметилмелоксикам – 9 %, а два других – 16 % и 4 % соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T_1/2) – 15 - 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания к применению

Симптоматическая терапия:

— остеоартроза;

— ревматоидного артрита;

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

- воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующие заболевания почек;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится 138 мг и 130,5 мг лактозы, соответственно);

- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

- беременность;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания печени), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландинов, препарат МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующих беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА.

Способ применения и дозы

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7,5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Частота: часто – более 1 %; нечасто – 0,1 – 1 %; редко – 0,01 – 0,1 %; очень редко – менее 0,01 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки, нечасто – тахикардия, повышение артериального давления (АД), ощущение «приливов».

Со стороны дыхательной системы: редко – обострение течения бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто – головная боль, головокружение; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Дерматологические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница, редко – повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 и 15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в полимерную банку. Упаковка 70, 80, 90, 100 таблеток – для стационаров.

Каждую банку или 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.