Амоксициллин (Хемофарм) капс 500 мг N16, Хемофарм АД (СЕРБИЯ)

АМОКСИЦИЛЛИН капсулы. 500мг №16 ХЕМОФАРМ

Состав

1 капсула 250 мг содержит: действующее вещество - амоксициллин 250.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 286,9 мг),

вспомогательные вещества - магния стеарат - 4,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 13,50 мг, капсула № 2: желатин - до 61,00 мг, крышечка капсулы: титана диоксид Е 171 - 0,19520 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,06608 мг, индигокармин Е 132-0,05673 мг, корпус капсулы: титана диоксид Е 171 -0,72468 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104-0,00055 мг.

1 капсула 500 мг содержит: действующее вещество - амоксициллин 500.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 573,9 мг),

вспомогательные вещества - магния стеарат 9,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 26,90 мг, капсула № 0: желатин до 96 мг, крышечка капсулы: титана диоксид Е 171 - 0,49920 мг, краситель солнечный закат желтый Е ПО - 0,13774 мг, краситель азорубин Е 122 - 0,13336 мг, корпус капсулы: титана диоксид Е 171 -0,57600 мг, краситель железа оксид желтый Е 172-0,26899 мг.

Лекарственная форма

капсулы

Описание

Содержимое капсулы: гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.

для 250 мг:желатиновые капсулы №2: крышечка - темно-зеленого цвета, корпус - белого с желтоватым оттенком цвета.

для 500 мг:желатиновые капсулы №0: крышечка - красного цвета, корпус - желтого цвета.

Фармакодинамика

Полусинтетический аминопенициллин, бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillusanthracis, Corynebacterium spp., Enterococcusfaecalis, Listeriamonocytogenes, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcuspneumoniae,

аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetellapertussis, Brucella spp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Klebsiellaspp., Neisseriagonorrhoea, Neisseriameningitides, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurellaseptica, Proteusmirabilis, Vibriocholerae,

прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacterpylori, Borreliaburgdorferi.

Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая, (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 ч (ТСmах) и составляет 3,5-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) -1-1,5 ч.

Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям, обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом, преодолевает гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, легочной, костной и жировой тканях, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода, плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости, достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.

Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками - 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), через кишечник -10 - 20%.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей - острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония,

- инфекции ЛОР-органов - синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит,

- инфекции кожи и мягких тканей, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы,

- инфекции мочеполовой системы - пиелонефрит, цистит, уретрит, неосложненная гонорея,

- гинекологические инфекции - эндометрит, цервицит,

- абдоминальные инфекции - холангит, холецистит, энтероколит, перитонит,

- кишечные инфекции - брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, сальмонеллез, шигеллез,

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии),

- эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических),

- прочие (лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз)), менингококковая инфекция.

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для нормализации водно-электролитного баланса.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах . выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит,конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, нарушение вкусового восприятия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, черный волосатый язык, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, холестатичскаяжелтуха, острый гепатит, псевдомембранозный геморрагический колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кожный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), увеличение времени свертываемости, крови и протромбинового времени, окрашивание (желтый, коричневый или серый налет) зубов, чаще у детей (удаляется гигиеническими средствами)

Побочные реакции при комбинированной терапии

При тройной терапии язвенной болезни - амоксициллин /кларитромицин /лансопразол: диарея, головная боль, нарушения вкусового восприятия.

При двойной терапии язвенной болезни - амоксициллин /лансопразол: диарея, головная боль.

При комбинированной терапии рекомендуется следовать инструкции на препараты, которые входят в состав комбинированной терапии.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.

Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.

Пробенецид, конкурируя за путь выведения, замедляет элиминацию амоксициллина, что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, индометацин). Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата, что может привести к развитию токсических эффектов последнего.

При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.

Амоксициллин, подавляя кишечную микрофлору, способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса, что повышает эффективность непрямых антикоагулянтов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что в итоге повышает риск развития кровотечений прорыва.

Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.

При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды), напротив, ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 капсуле 3 раза в сутки, строго соблюдая интервал между приемами в 8 ч. При высоких дозах допускается прием 2 раза в сутки, интервал между приемами -12ч. Капсулу запивать 0,5 -1, стаканом воды.

Взрослые

Стандартный режим дозирования: по 1 капсуле по 250 мг через каждые 8 ч.

При тяжелом течении: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.

Курс лечения 5-12 дней, устанавливается индивидуально. Как и при применении других антибиотиков, лечение рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовой системы (за исключением гонореи), гинекологические инфекции (без лихорадки), абдоминальные инфекции: применяется стандартный режим дозирования.

Инфекции нижних дыхательных путей: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.

Острые неосложненные инфекции мочеполового тракта: рекомендуется краткосрочная высокодозная терапия: 2 приема по 3 г амоксициллина с интервалом 10 -12 часов.

Гонорея (острая неосложненная): 3 г - однократно (в комбинаций с пробенецидом). Женщинам рекомендуется повторный прием указанной дозы, поскольку возможен множественный характер поражения (шейка матки, уретра, прямая кишка) и восходящий воспалительный процесс с переходом на органы малого таза.

Кишечныеинфекции (кроме сальмонеллоносительства), гинекологические инфекции. сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки или по 1 -1,5 г 4 раза в сутки.

Сальмонеллоносителъство: по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированнойтерапии): по 750 мг - 1000 г 2 раза в сутки.

Эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических): однократно, 3 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией - однократно, 3 г за 4 ч до операции. При необходимости - повторный прием спустя 6 ч.

Лептоспироз: по 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Пожилые пациенты: при сохранной выводящей функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при тяжелых нарушениях следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами препарата.

Приклиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется, при КК 10 - 30 мл/мин - максимальная суточная доза амоксициллина составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки), при КК менее 10 мл/мин и для больных, находящихся на перитонеальном диализе - 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).

Дети старше 5лет

Режим дозирования антибактериальных препаратов назначается лечащим врачом, в соответствии с локализацией и тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя, доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. Амоксициллин в лекарственной форме - капсулы (250 мг и 500 мг) в детской практике применим, если показано назначение препарата в суточной дозе не менее 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).

Стандартный режим дозирования:

• При массе тела менее 20 кг суточная доза составляет, 25 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, при тяжелом течении - 50 мг/кг/сут так же в 3 прима.
• При массе тела свыше 20 и до 40 кг суточная доза амоксициллина составляет 40 - 90 мг/кг/сут, разделенные на 3 (при низких дозах) или 2 приема (при высоких дозах).
• При массе тела более 40 кг применяется режим дозирования взрослых.

Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Специальные рекомендации разработаны для показаний:

• Тонзиллит: 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
• Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки, всего 2 дня.
• Профилактика эндокардита: однократно, 1,5 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией - однократно 1,5 г за 4 ч до операции. При необходимости - повторный прием спустя 6 ч.

Дети с нарушениями функции почек:

При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется, при КК 10 - 30 мл/мин - интервал между приемами увеличить до 12 ч (соответствует приему 2/3обычной дозы), при КК менее 10- мл/мин интервал между приемами увеличить до 24 ч (соответствует приему 1/3 обычной дозы).

Важно! Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами - 8 ч (при режиме приема 3 раза в сутки) или 12 ч (при режиме приема 2 раза в сутки).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для нормализации водно-электролитного баланса.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые указания

Перед назначением амоксициллина, как и всех пенициллинов, необходимо тщательно собрать анамнез на предмет аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики, с учетом возможных перекрестных реакций.

С целью предупреждения аллергических реакций допускается превентивное назначение антигистаминных средств.

При одновременном применении эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и амоксициллина рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. При одновременном приеме с антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Следует проводить соответствующий мониторинг и, возможно, коррекцию (снижение) дозы антикоагулянта.

С целью предупреждения развития кристаллурии препарат следует запивать относительно большим количеством воды (0.5 - 1, стакан). Соблюдать данную рекомендацию особенно важно пациентам с исходной олигурией.

Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.

Не рекомендуется применять амоксициллин при инфекционном мононуклеозе и при подозрении на него, поскольку препарат может вызвать эритематозную кожную сыпь, что усугубляет симптомы заболевания / затрудняет диагностику.

Не рекомендуется применять амоксициллин перорально (внутрь) при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При развитии легкой диареи на фоне амоксициллина следует избегать противодиарейных препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

Тяжелая диарея (жидкий, водянистый, зеленоватого цвета стул с резким, гнилостным запахом, с примесью крови) в сочетании с лихорадкой и схваткообразными болями в животе является симптомом редкого, но потенциального опасного осложнения антибиотикотерапии - клостридиозного псевдомембранозного колита, и требует интенсивного лечения, в связи с чем при появлении указанных жалоб необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг и 500 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.