Внешний вид товара и комплектация могут отличаться от изображения на сайте.
Производитель оставляет за собой право изменять внешний вид и описание товара без предварительного уведомления.
Внимание! Бронирование товара через сайт временно не работает по техническим причинам. Приносим извинения за доставленное неудобство.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА:
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета- лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обычно обнаруживаемых у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий.
- Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
- МНН: амоксициллин+[клавулановая кислота].
Показания к применению:
- Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония;
- инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, в этом случае может потребоваться более длительная терапия;
- одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;
- другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание региональные данные по чувствительности. В случае необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить анализ на бактериологическую чувствительность.
Амоксициллин+Клавулановая кислота выпускается в таблетках по 500 мг + 125мг, 875 мг + 125 мг в пачке.
Регистрационный номер: ЛП-005707
Торговое наименование: Амоксициллин + Клавулановая кислота
Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин+[клавулановая кислота]
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
|
Амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин |
- 286,95 мг |
- 573,89 мг |
-1004,43 мг |
|
|
- 250,00 мг |
- 500,00 мг |
- 875,00 мг |
|
Калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) |
- 297,82 мг |
- 297,82 мг |
- 297,82 мг |
|
в пересчете на клавулановую кислоту |
- 125,00 мг |
- 125,00 мг |
- 125,00 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
|
|
Карбоксиметилкрахмал натрия |
- 13,00 мг |
- 21,00 мг |
29,00 мг |
|
Коповидон |
- 16,25 мг |
26,25 мг |
36,25 мг |
|
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) |
- 6,50 мг |
-10,50 мг |
-10,00 мг |
|
Магния стеарат |
- 6,50 мг |
-7,27 мг |
-14,50 мг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая 302 |
- 22,98 мг |
- 113,27 мг |
- 58,00 мг |
|
Масса ядра |
- 650,00 мг |
- 1050,00 мг |
- 1450,00 мг |
|
Оболочка: |
|
|
|
|
Опадрай® АМБ II 88А180021 Белый |
- 33,00 мг |
- 53,00 мг |
- 73,00 мг |
|
[Поливиниловый спирт, |
- 13,04 мг |
- 20,94 мг |
- 28,84 мг |
|
Тальк |
- 12,54 мг |
- 20,14 мг |
- 27,74 мг |
|
Титана диоксид |
- 4,95 мг |
- 7,95 мг |
-10,95 мг |
|
Глицерила монокаприлокапрат/Глицериновые эфиры жирных кислот |
- 1,48 мг |
- 2,38 мг |
- 3,28 мг |
|
Лаурилсульфат натрия |
- 0,99 мг |
- 1,59 мг |
- 2,19 мг |
|
Масса таблетки, покрытой пленочной оболочкой |
- 683,0 мг |
- 1103,0 мг |
- 1523,0 мг |
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. На срезе от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Код АТХ: J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обычно обнаруживаемых у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий. Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:
1. Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Фармакодинамические эффекты
Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы
Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroids Streptococcus pyogenes1,2 Streptococcus agalactiae1,2
Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2 Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1 Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину) Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Грамположительные анаэробы Clostridium spp.
Peptococcus niger Peptostreptococcus magnus Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis1
Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholerae
Грамотрицательные анаэробы Bacteroides fragilis Bacteroides spp. Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp.
Прочие
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli1 Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae1 Klebsiella spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp.
Грамположительные аэробы Corynebacterium spp. Enterococcus faecium Streptococcus pneumoniae1,2
Стрептококки группы Viridans
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter spp. Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica
Прочие
Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii Mycoplasma spp.
1 - в отношении данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
- 1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг); - 2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг); - 1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг (625 мг); - 2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг (1000 мг); - 500 мг амоксициллина; - 125 мг клавулановой кислоты.
Основные фармакокинетические параметры:
|
Препараты |
Доза |
Сmах |
Тmax |
AUC (мкгґ |
T1/2 (часы) |
|
|
(мг) |
(мкг/мл) |
(часы) |
|
|
|
амоксициллин |
|
|
|
|
|
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг |
250 |
3,7 |
1,1 |
10,9 |
1,0 |
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2 таблетки |
500 |
5,8 |
1,5 |
20,9 |
1,3 |
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг |
500 |
6,5 |
1,5 |
23,2 |
1,3 |
|
амоксициллин, 500 мг |
500 |
6,5 |
1,3 |
19,5 |
1,1 |
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг, 2 таблетки |
1750 |
11,64±2,78 |
1,50 (1,0-2,5) |
53,52±12,31 |
1,19±0,21 |
|
клавулановая кислота |
|
|
|
|
|
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг |
125 |
2,2 |
1,2 |
6,2 |
1,2 |
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2 таблетки |
250 |
4,1 |
1,3 |
11,8 |
1,0 |
|
клавулановая кислота, 125 мг |
125 |
3,4 |
0,9 |
7,8 |
0,7 |
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг |
125 |
2,8 |
1,3 |
7,3 |
0,8 |
|
амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг, 2 таблетки |
250 |
2,18±0,99 |
1,25 (1,0-2,0) |
10,16±3,04 |
0,96±0,12 |
Сmах - максимальная концентрация в плазме крови.
Тmax - время достижения максимальной концентрации в плазме крови AUC - площадь под кривой «концентрация-время».
T1/2 - период полувыведения.
При применении препарата концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не обнаружено накопление компонентов препарата в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, возможной диареи или кандидоза слизистой оболочки полости рта, связанных с выделением амоксициллина и клавулановой кислоты в грудное молоко, неизвестны никакие другие негативные воздействия на младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлены признаки нарушения фертильности или вреда для плода.
Метаболизм
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Показания к применению
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# и Streptococcus pyogenes.
- инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# и Moraxella catarrhalis#.
- инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно
вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae# (преимущественно Escherichia coli#), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae#.
- инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus#, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides#.
- инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus#; в этом случае может потребоваться более длительная терапия;
- одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;
- другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии;
Отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Амоксициллин+Клавулановая кислота, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Амоксициллин+Клавулановая кислота также показан для лечения смешанных инфекций, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу и чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание региональные данные по чувствительности. В случае необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить анализ на бактериологическую чувствительность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, пенициллинам или другим компонентам препарата; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе; детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (для дозировки 875 мг/125 мг).
С осторожностью
У пациентов с нарушением функции печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность
Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Период грудного вскармливания
Препарат Амоксициллин+Клавулановая кислота можно применять во время грудного вскармливания, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением
Возможность оставлять отзывы на отдельные товары на нашем сайте farmacia.ru недоступна. Эта мера помогает избежать возможного неправильного понимания информации о свойствах, характеристиках и показаниях к применению товаров.
Вы всё ещё можете поделиться своим мнением о покупке товара, используя форму обратной связи.
