Лерканидипин-СЗ табл п/п/о 10 мг N30, Северная звезда (РОССИЯ)

Лерканидипин-СЗ табл п/п/о 10 мг N30, Северная звезда

Регистрационный номер: ЛП-004444

Торговое наименование

Лерканидипин-СЗ

Международное непатентованное или группировочное наименование

Лерканидипин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Дозировка 10 мг

• Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 38,5 мг; натрия гликолят крахмала – 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,5 мг; магния стеарат – 1,0 мг
• Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 1,5 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 0,6 мг; тальк – 0,6 мг; титана диоксид Е 171 – 0,225 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,075 мг

Дозировка 20 мг

• Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 77,0 мг; натрия гликолят крахмала – 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 7,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг
• Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,0 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 1,2 мг; тальк – 1,2 мг; титана диоксид Е 171 – 0,46 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е 110 – 0,14 мг

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ: С08СА13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (r) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый Т1/2. Сmах в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % – через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания к применению

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата
• Нелеченная сердечная недостаточность
• Нестабильная стенокардия
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка
• Период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда
• Тяжелая печеночная недостаточность
• Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
• Беременность и период грудного вскармливания
• Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
• Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин)
• Одновременный прием с циклоспорином
• Одновременный прием с соком грейпфрута

С осторожностью

• Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин)
• Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести
• Пожилой возраст
• Синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора)
• Дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца
• Хроническая сердечная недостаточность
• Одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин)
• Одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином
• Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.

Период грудного вскармливания

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочное действие

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):

• Часто - от более 1/100 до менее 1/10
• Нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100
• Редко - от более 1/10000 до менее 1/1000
• Очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения

Нарушения со стороны нервной системы

• Нечасто: головная боль, головокружение
• Редко: сонливость

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

• Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица
• Редко: стенокардия
• Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия
• Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Редко: кожная сыпь

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

• Редко: миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания)

Нарушения общего характера

• Нечасто: периферические отеки
• Редко: астения, повышенная утомляемость
• Очень редко: гиперплазия десен

Нарушения со стороны иммунной системы

• Очень редко: реакции повышенной чувствительности

Передозировка

Симптомы

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.

Лечение

Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, включающая поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль за функцией дыхания, положение пациента лежа с приподнятыми ногами, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Поскольку эффект лерканидипина пролонгированный, состояние пациента, получившего передозировку, должно находиться под наблюдением не менее 24 часов. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и концентрацию лерканидипина в плазме крови.
• Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) противопоказано.
• Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, противосудорожные средства) может снижать эффективность лерканидипина.
• Лерканидипин может усиливать эффект других антигипертензивных средств.
• Одновременное применение с циклоспорином противопоказано.
• Не рекомендуется одновременное применение с соком грейпфрута.

Особые указания

• При применении у пациентов с нарушениями функции печени и почек необходим контроль состояния.
• Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, не следует принимать этот препарат.
• Не рекомендуется употребление алкоголя во время лечения лерканидипином.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

АО «Северная звезда», Россия

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с полной инструкцией по применению.