Лерканорм табл п/п/о 10 мг N30, Вертекс АО (РОССИЯ)

Инструкция по применению Лерканорм 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка - 1 таб.:

• Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10,0 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37,0 мг; лактозы моногидрат - 35,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 10,0 мг; повидон К-30 - 4,5 мг; полоксамер - 2,5 мг; магния стеарат - 1,0 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,5000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0,5820 мг; тальк - 0,5778 мг; титана диоксид - 0,3261 мг; железа оксид желтый (железа оксид) - 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10.87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] - 3,0 мг.

30 шт. в упаковке.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый Т1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При "первичном прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первичном прохождении" через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % - через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (-) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.

Показания к применению

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция выносящего тракта левого желудочка; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); беременность и период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.

Противопоказано применение препарата детям до 18 лет.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто &le 1/10; часто от &le 1/100 до&lt 1/10; нечасто от &le 1/1000 до&lt 1/100; редко от &le 1/10000 до&lt 1/1000; очень редко&lt 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Способ применения и дозы

Внутрь препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пациентов пожилого возраста При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано.

Внутрь, 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Передозировка

Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля. В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно - допамин.

Меры предосторожности и особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту