Габапентин Канон капс 300 мг N100, Канонфарма продакшн (РОССИЯ)

Габапентин Канон 300 мг, 100 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы: 1 капсула содержит габапентин 300 мг.

Упаковка: 10 шт. в блистере, 5 блистеров в картонной пачке.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.

Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Фармакокинетика

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.

Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет V_d 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.

Габапентин выводится только почками. Признаков биотрансформации габапентина в организме человека не обнаружено. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение препарата лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Клиническая фармакология

Противосудорожный препарат.

Показания к применению

• Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет.
• Монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет.
• В качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к габапентину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

Применение у детей

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
• Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
• Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
• Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
• Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
• Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
• Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Взаимодействие с лекарственными средствами

• При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
• При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T_1/2 фелбамата.
• При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Меры предосторожности и особые указания

• Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
• Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
• При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
• Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
• Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
• Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
• Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
• В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.