Внешний вид товара и комплектация могут отличаться от изображения на сайте.
Производитель оставляет за собой право изменять внешний вид и описание товара без предварительного уведомления.
Внимание! Бронирование товара через сайт временно не работает по техническим причинам. Приносим извинения за доставленное неудобство.
Инструкция по применению Торасемид Медисорб
Регистрационный номер
ЛП-004911
Торговое наименование препарата
Торасемид Медисорб
Международное непатентованное наименование
Торасемид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав на 1 таблетку
Действующее вещество:
- Торасемид 5,0 мг или 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
- Лактозы моногидрат (сахар молочный)
- Крахмал картофельный
- Тальк
- Магния стеарат
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое средство
Код АТХ
C03CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность – 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Распределение: Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 16 л.
Метаболизм: Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (М1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97% соответственно.
Выведение: Период полувыведения (T1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:
Почечная недостаточность: При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Печеночная недостаточность: При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Показания к применению
- Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
- Артериальная гипертензия
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата
- Аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины)
- Почечная недостаточность с анурией
- Печеночная кома и/или прекома
- Выраженная гипокалиемия/гипонатриемия
- Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация
- Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей)
- Гликозидная интоксикация
- Острый гломерулонефрит
- Декомпенсированный аортальный и митральный стеноз
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- Повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.)
- Гиперурикемия
- Период грудного вскармливания
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены)
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью
- Артериальная гипотензия
- Стенозирующий атеросклероз церебральных артерий
- Гипопротеинемия
- Гипокалиемия
- Гипонатриемия
- Предрасположенность к гиперурикемии
- Нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз)
- Желудочковая аритмия в анамнезе
- Острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока)
- Диарея
- Панкреатит
- Сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе)
- Гепаторенальный синдром
- Подагра
- Анемия
- Беременность
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Торасемид во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах. Данных о выделении торасемида с грудным молоком нет, поэтому при необходимости применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек: Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, а в отдельных случаях - до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия: Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко ≥1/10000 и <1/1000, очень редко < 1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
- Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени описаны лишь после внутривенного введения.
- Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушений ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезия (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания в конечностях).
- Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение зрения.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна – нарушение слуха, шум в ушах и/или потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
- Нарушения со стороны сердца: нечасто – экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение.
- Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовые кровотечения.
- Желудочно-кишечные нарушения: часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсические расстройства, острый панкреатит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – внутрипеченочный холестаз.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – покраснение лица; частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – нарушение потенции.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.
- Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия (повышение концентрации мочевой кислоты в крови может вызвать или усилить проявление подагры), небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов и гематокрита. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает – гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.
При одновременном применении торасемида с глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие развития гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина (ПГ), нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Эту нежелательную реакцию возможно предотвратить, снизив дозу торасемида или временно отменить его.
Одновременное применение торасемида с пробенецидом или метотрексатом может уменьшить эффективность торасемида (один и тот же путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении торасемида и циклоспорина увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдалось чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Особые указания
Перед началом лечения торасемидом необходимо устранить выраженные нарушения водно-электролитного баланса, гиповолемию, дегидратацию, гипокалиемию, гипонатриемию, гипомагниемию, гипокальциемию. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать содержание электролитов в сыворотке крови (в том числе натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, концентрацию мочевины, креатинина и липидов в крови, остаточный азот, уровень глюкозы в крови и моче, мочевую кислоту. При длительном применении торасемида рекомендуется назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков. У пациентов с сахарным диабетом или с нарушенной толерантностью к глюкозе необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и моче. У пациентов с циррозом печени лечение следует проводить под контролем показателей функции печени и содержания электролитов в сыворотке крови. У пациентов с гиперурикемией необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно у пожилых, необходим регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется прекратить лечение. У пациентов с нарушением функции почек и печени необходимо корректировать дозу препарата. Торасемид может вызывать положительные результаты при проведении допинг-контроля у спортсменов. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Возможность оставлять отзывы на отдельные товары на нашем сайте farmacia.ru недоступна. Эта мера помогает избежать возможного неправильного понимания информации о свойствах, характеристиках и показаниях к применению товаров.
Вы всё ещё можете поделиться своим мнением о покупке товара, используя форму обратной связи.