Торасемид табл 10 мг N60, Макиз-Фарма ООО (РОССИЯ)

Торасемид 10 мг, 60 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: торасемид - 10 мг
• Вспомогательные вещества: маннитол - 78,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 56,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 53,5 мг, кроскармеллоза натрия - 10,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (Ml, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек: При почечной недостаточности T_1/2 не изменяется, T_1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Нарушение функции печени: При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Пациенты пожилого возраста: Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста схож с таковым у пациентов молодого возраста, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста. Общий клиренс и T_1/2 при этом не меняются.

Фармакодинамика

Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Показания к применению

• Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
• Артериальная гипертензия

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата
• Аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины)
• Почечная недостаточность с анурией
• Печеночная кома и прекома
• Рефрактерная гипокалиемия
• Рефрактерная гипонатриемия
• Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация
• Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей)
• Гликозидная интоксикация
• Острый гломерулонефрит
• Декомпенсированный аортальный и митральный стеноз
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
• Повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм. рт. ст.)
• Синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени
• Аритмия
• Гиперурикемия
• Одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов
• Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований)
• Беременность и период грудного вскармливания

С осторожностью

• Артериальная гипотензия
• Стенозирующий атеросклероз церебральных артерий
• Гипопротеинемия
• Предрасположенность к гиперурикемии
• Нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз)
• Желудочковая аритмия в анамнезе
• Острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока)
• Диарея
• Панкреатит
• Сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе)
• Нарушение функции печени
• Цирроз печени
• Почечная недостаточность
• Гепаторенальный синдром
• Подагра
• Анемия
• Одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ)
• Гипокалиемия
• Гипонатриемия

Беременность и лактация

Беременность

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

• Очень часто: ≥ 1/10 (> 10 %)
• Часто: от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %)
• Нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и < 1 %)
• Редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %)
• Очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %)
• Частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных

Нарушения со стороны нервной системы:

• Часто - головная боль, головокружение, сонливость
• Нечасто - судороги мышц нижних конечностей, гиперактивность, нервозность
• Частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания)

Нарушения со стороны органа зрения:

• Частота неизвестна - нарушение зрения

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• Частота неизвестна - нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром)

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия
• Частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови)

Нарушения со стороны дыхательной системы:

• Нечасто - носовое кровотечение

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

• Часто - диарея
• Нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия
• Частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

• Частота неизвестна - мышечная слабость

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

• Часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия
• Нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию
• Частота неизвестна - полиурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

• Частота неизвестна - снижение потенции

Нарушения со стороны обмена веществ:

• Нечасто - полидипсия
• Частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), нарушение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета)

Нарушения со стороны лабораторных показателей:

• Нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, тромбоцитоз
• Частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых "печеночных" ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• Частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• Нечасто - астения, жажда, слабость, повышенная утомляемость

Взаимодействие с лекарственными средствами

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - аллопуринола, гипогликемических средств.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T_1/2 (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и тубокурарин) и снижает - недеполяризующих миорелаксантов (панкуроний).

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II возможно чрезмерное снижение артериального давления и ухудшение функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении с пробенецидом и метотрексатом возможно снижение эффективности торасемида.

При одновременном применении с холестирамином возможно снижение абсорбции торасемида.

При одновременном применении с циклоспорином повышается риск развития подагры вследствие гиперурикемии.

Особые указания

• Перед началом лечения необходимо исключить выраженные нарушения оттока мочи.
• Во время лечения необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (включая натрий, калий, кальций, магний), кислотно-щелочное состояние, концентрацию мочевины, креатинина и липидов в плазме крови, а также показатели функции печени (особенно у пациентов с циррозом печени).
• У пациентов с сахарным диабетом или с предрасположенностью к его развитию необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
• У пациентов с гиперурикемией необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в плазме крови.
• У пациентов с циррозом печени лечение следует проводить под контролем показателей функции печени и электролитного баланса.
• У пациентов с гиповолемией или дегидратацией необходимо восполнить объем циркулирующей крови и электролитов до начала лечения.
• При длительном применении торасемида рекомендуется назначение препаратов калия или диета с высоким содержанием калия.
• При появлении признаков нарушения слуха (шум в ушах, снижение слуха) необходимо прекратить прием препарата.
• Торасемид может вызывать положительные результаты при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, электролитные нарушения, гиповолемия, дегидратация, сонливость, спутанность сознания, коллапс, судороги, аритмии, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет. Необходимо восполнение объема циркулирующей крови и электролитов, контроль функции почек и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.