Диафлекс-Ромфарм капс 50 мг N30, Ромфарм Компани (РУМЫНИЯ)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Диафлекс Ромфарм 50 мг 30 капсул

Регистрационный номер:

ЛП-000788

Торговое наименование препарата:

Диафлекс Ромфарм

Международное непатентованное наименование:

Диацереин

Лекарственная форма:

Капсулы

Состав:

Описание:

Капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ:

M01AX21

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов. Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция: При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmax – 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Метаболизм и распределение: Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита - реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Выведение: Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%. Период полувыведения (T1/2) - 255 мин.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к производным антрахинона (например, слабительные препараты)
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Заболевания печени, в том числе в анамнезе
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)
• Кишечная непроходимость
• Боль в животе неясного генеза
• Беременность, период грудного вскармливания
• Возраст до 18 лет

С осторожностью:

• Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин)
• Синдром раздраженной толстой кишки
• Возраст старше 65 лет

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время приёма пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза. Рекомендуется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) в сутки во время приёма пищи (например, ужина) в течение 4 недель, так как в течение первых двух недель приёма препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника. Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки - по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.

Побочное действие:

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

• Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
• Нарушения со стороны ЖКТ: редко: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожный зуд, сыпь.
• Общие расстройства: редко: недомогание. Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).

При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить приём препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

• Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.
• При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
• Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Особые указания:

• Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).
• Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности «печеночных» трансаминаз), (КК и концентрации креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.
• Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
• Приём диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Форма выпуска:

Капсулы 50 мг. По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту.