Кеторолак табл п/п/о 10 мг N20, Татхимфармпрепараты (РОССИЯ)

Инструкция по применению Кеторолак 10 мг N20, Татхимфармпрепараты

Общая информация

Торговое название: Кеторолак

Международное непатентованное название (МНН): Кеторолак

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Дозировка: 10 мг

Количество в упаковке: 20 таблеток

Условия отпуска: По рецепту

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• Травмы
• Зубная боль
• Боли в послеродовом и послеоперационном периоде
• Миалгия
• Артралгия
• Невралгия
• Радикулит
• Вывихи, растяжения
• Ревматические заболевания
• Онкологические заболевания

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ 1 и ЦОГ 2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 - 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

• Всасывание: При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.
• Распределение: 99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.
• Метаболизм: Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
• Выведение: Выводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %. После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс – 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

• Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.
• Пациенты с нарушением функции печени: Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
• Пациенты пожилого возраста и молодые пациенты: Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
• Кормящие женщины: Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/мл.

Способ применения и дозы

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Разовая доза – 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку, другим компонентам препарата и другим НПВП
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе)
• Крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)
• Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда
• Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)
• Дегидратация
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения
• Гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)
• Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени
• Воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона)
• Состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования
• Подтвержденная гиперкалиемия
• Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Одновременный прием с препаратами: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин)
• Профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения
• Внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него
• Беременность
• Период родов
• Период грудного вскармливания
• Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

С осторожностью

• Бронхиальная астма
• Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит
• Послеоперационный период
• Хроническая сердечная недостаточность
• Отечный синдром
• Артериальная гипертензия
• Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин)
• Холестаз
• Активный гепатит
• Сепсис
• Системная красная волчанка
• Ишемическая болезнь сердца
• Цереброваскулярные заболевания
• Дислипидемия/гиперлипидемия
• Сахарный диабет
• Заболевания периферических артерий
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori
• Длительное применение НПВП
• Тяжелые соматические заболевания
• Заболевания щитовидной железы
• Туберкулез
• Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина)
• Пожилой возраст (старше 65 лет)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений). Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (кеторолак проникает в грудное молоко).

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто – не менее 10 %; часто – не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто – не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко – не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко, включая единичные случаи – менее 0,01 %.

• Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна – задержка мочеиспускания.
• Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса.
• Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
• Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления; частота неизвестна – снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.
• Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
• Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
• Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
• Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна - гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет. При необходимости следует вызвать рвоту или провести промывание желудка (прием активированного угля), назначить антациды. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• С другими НПВП: повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения).
• С антикоагулянтами и тромболитиками: повышается риск кровотечений.
• С глюкокортикостероидами: повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
• С метотрексатом: повышается токсичность метотрексата.
• С циклоспорином: повышается нефротоксичность циклоспорина.
• С диуретиками: снижается диуретический эффект.
• С антигипертензивными средствами: снижается антигипертензивный эффект.
• С литиевыми препаратами: повышается концентрация лития в плазме крови.

Особые указания

• Не рекомендуется одновременное применение с другими НПВП.
• С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
• При длительном применении необходим контроль функции печени и почек.
• Не рекомендуется применение у пациентов с нарушениями свертываемости крови.
• Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.