Небилонг табл 5 мг N30, Микро Лабс (ИНДИЯ)

Инструкция по применению Небилонг 5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб. 5,0 мг:

• Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 5,56 мг в пересчете на небиволол 5,0 мг.
• Вспомогательные вещества: лактоза 43,72 мг/60,44 мг/80,89 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг/57,00 мг/64,00 мг, бетадекс 15,00 мг/30,00 мг/60,00 мг, докузат натрия 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг/24,00 мг/48,00 мг, повидон 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг.

По 10 таблеток в Ал/Ал блистер. По 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Плоские, круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом.

Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола - 97,9%.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение

Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

• Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы.
• Модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Показания к применению

• Артериальная гипертензия
• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам
• Тяжелые нарушения функции печени
• Острая сердечная недостаточность
• Кардиогенный шок
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии)
• Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма)
• Бронхообструктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме
• Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
• Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)
• Депрессия
• Метаболический ацидоз
• Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.)
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.)
• Тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно)
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
• Одновременный прием с флоктафенином и сультопридом
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин)
• Одновременное внутривенное введение верапамила

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин), легкие и умеренные нарушения функции печени, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), возраст (старше 65 лет), нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация

При беременности препарат Небилонг назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. Если это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3-5 дней жизни (риск возникновения брадикардии, гипогликемии, угнетения дыхания).

На время лечения Небилонгом кормление грудью следует прекратить, поскольку небиволол выделяется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

Средняя доза составляет 1 таблетку (5 мг) в сутки, желательно в одно и то же время. Таблетки можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения (в ряде случаев - через 4 недели).

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение следует начинать с медленного повышения дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы. У пациентов, принимающих диуретики и/или дигоксин, ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензин II, дозы этих препаратов должны быть стабилизированы в течение 2 недель до начала лечения Небилонгом. Начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу можно увеличивать с интервалом 1-2 недели до 2,5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) в сутки, при необходимости дозу можно увеличивать до 5 мг в сутки.

Печеночная недостаточность

Данные о применении Небилонга у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение Небилонга у таких пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов старше 65 лет начальная рекомендованная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) в сутки, при необходимости дозу можно увеличивать до 5 мг в сутки. Однако у пациентов старше 75 лет требуется осторожность и тщательное наблюдение.

Дети и подростки

Опыт применения у детей и подростков до 18 лет отсутствует, поэтому применение Небилонга у детей и подростков противопоказано.

Побочные действия

• Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, обморок.
• Нарушения психики: депрессия.
• Нарушения со стороны органов зрения: ухудшение зрения.
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, усугубление течения сердечной недостаточности, боль в области сердца, замедление AV-проводимости/AV-блокада.
• Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием дыхательных путей в анамнезе).
• Нарушения со стороны ЖКТ: запор, тошнота, диарея.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость, отеки.
• Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня триглицеридов, повышение уровня мочевой кислоты, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Передозировка

При передозировке наблюдается выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия:

• При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина в дозе 0,5-2,0 мг.
• При снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и катехоламинов.
• При AV-блокаде - проведение пациенту временной кардиостимуляции.
• При бронхоспазме - назначение β2-адреномиметиков (в виде аэрозоля) или аминофиллина.
• При развитии сердечной недостаточности - внутривенное введение сердечных гликозидов, диуретиков, глюкагона, допамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Небилонг взаимодействует с различными лекарственными средствами:

• Другие антигипертензивные средства - аддитивный эффект.
• Антагонисты кальция типа верапамила/дилтиазема - отрицательное влияние на сократимость и AV-проводимость.
• Центральные антигипертензивные средства (клофелин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) - угнетение центральной симпатической активности и развитие брадикардии и гипотензии.
• Антиаритмические средства I класса (хинидин, гидроксихинидин, циметидин, флекаинид, дизопирамид) и III класса (амиодарон) - удлинение времени атриовентрикулярной проводимости.
• Наркозные средства - потенцирование кардиодепрессивного действия и повышение риска развития гипотензии.
• Гипогликемические средства (инсулин и пероральные гипогликемические средства) - маскировка симптомов гипогликемии (тахикардии).
• Психотропные препараты (ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антидепрессанты, антипсихотические препараты, транквилизаторы) - усиление гипотензивного эффекта.
• Глюкокортикостероиды и эстрогены - снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости).
• Противовоспалительные средства (НПВП) - снижение антигипертензивного действия.
• Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины - усиление гипотензивного эффекта.
• Мефлохин - повышение риска брадикардии.

Особые указания

Во время лечения препаратом Небилонг требуется:

• Регулярный контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца).
• Контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).
• При необходимости - проведение исследований функции почек и печени.
• Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность снижения продукции слезной жидкости.
• Во время лечения нельзя допускать резкого прекращения приема препарата, так как это может привести к развитию тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Лечение следует прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
• Пациентам с феохромоцитомой назначение Небилонга возможно только на фоне предварительной терапии альфа-адреноблокаторами.
• Пациентам с гиперфункцией щитовидной железы необходимо контролировать частоту сердечных сокращений - препарат может маскировать тахикардию.
• При необходимости проведения планового хирургического вмешательства о приеме Небилонга необходимо проинформировать анестезиолога. Прекращение лечения рекомендуется за 48 часов до общего наркоза.
• Препарат не оказывает влияния на управление транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг. По 3 или 6 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.