Аскофен УЛЬТРА табл п/п/о N10, Фармстандарт-Лексредства ОАО (РОССИЯ)

Аскофен УЛЬТРА таблетки, покрытые пленочной оболочкой. N10, Фармстандарт-Лексредства

Аскофен УЛЬТРА содержит более высокие дозировки действующих веществ по сравнению с Аскофен-П и подойдет для тех людей, кто эпизодически мучается от мигрени и ее симптомов, головной боли, а также других видов боли.

• Официальное название: Аскофен УЛЬТРА®
• Категория: Анальгетические и нестероидные противовоспалительные препараты
• Международное непатентованное наименование: ацетилсалициловая кислота + кофеин + парацетамол
• Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• Отпуск: Отпускается без рецепта

Аскофен УЛЬТРА – комбинированный анальгетик с усиленным составом для борьбы с головной болью (по сравнению с Аскофен-П), мигренью и другими видами боли. Активен уже через 15 минут.

Показания к применению:

Болевой синдром средней и легкой интенсивности различного происхождения:

• головная боль,
• мигрень,
• зубная боль,
• невралгия,
• артралгия,
• миалгия,
• дисменорея (боли при менструации).

Лихорадочный синдром у взрослых: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Способ применения:

Препарат применяют внутрь во время или после еды.

Для купирования болевого синдрома взрослым и детям старше 15 лет: по 1 таблетке через каждые 4-6 ч.

При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки.

При лихорадочном синдроме взрослым: по 2 таблетки каждые 6 ч.
Средняя суточная доза составляет 3-4 таблетки в день, максимальная суточная доза – 6 таблеток в день.

 После приема 2 таблеток облегчение головной и других видов боли обычно наступает быстро – через 15 минут, при мигрени облегчение наступает обычно через 30 мин.

При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 дней без консультации с врачом. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней. При лихорадочном синдроме препарат не следует принимать более 3 дней без консультации с врачом.

Пожилые (старше 65 лет). У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось.

Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

• Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 250,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, кофеин (кофеин безводный) – 65,0 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 66,01 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) – 21,50 мг, тальк – 10,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7,30 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,40 мг, стеариновая кислота – 2,50 мг, кальция стеарат – 1,29 мг.
• Оболочка: Опадрай 20А28380 WHITE – 13,5 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) – 4,556 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 4,556 мг, тальк – 2,700 мг, титана диоксид – 1,688 мг].

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту. Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до ? 1/10), нечасто (от > 1/1 000 до ? 1/100), редко (от > 1/10 000 до ? 1/1 000), очень редко (? 1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).

• Инфекции и инвазии: редко – фарингит.
• Нарушения метаболизма и питания: редко – снижение аппетита.
• Психические расстройства: часто – нервозность; нечасто – бессонница; редко – тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.
• Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – тремор, парестезии, головная боль; редко – расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.
• Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.
• Нарушения со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия.
• Нарушения со стороны сосудов: редко – гиперемия, нарушения периферического кровообращения.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея.
• Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, дискомфорт в животе; нечасто - сухость во рту, диарея, рвота; редко - отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - гипергидроз, зуд, крапивница.
• Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы.
• Общие расстройства: нечасто - утомление, повышенная возбудимость; редко - астения, тяжесть в груди.
• Прочие: нечасто - увеличение частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной – в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения – не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации – 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.
Время достижения максимальной концентрации – 50-75 мин. после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6-1.8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых – 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до – 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 ч (иногда – до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).

Парацетамол
Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч; максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты СYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и кофеин.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Передозировка

Ацетилсалициловая кислота.
При легких интоксикациях – головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150-300 мкг/мл.
Лечение – снижение дозы или отмена терапии.
При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение – При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа многократно вводят активированный уголь внутрь. При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели. Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из плазмы. Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия.

Передозировка парацетамолом. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях – иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение – немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное (в/в) введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

  Кофеин. Распространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.
Лечение – снижение дозы или отмена кофеина.

Условия и сроки хранения

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, 250 мг + 65 мг + 250 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.