Метронидазол Медисорб табл 250 мг N20, Медисорб (РОССИЯ)

Метронидазол Медисорб 250 мг, 20 таблеток, Медисорб (РОССИЯ)

Регистрационный номер

P N002814/01

Торговое наименование

Метронидазол Медисорб

Международное непатентованное или группировочное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

• Действующее вещество: метронидазол 250,0 мг
• Вспомогательные вещества: повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал картофельный, сахароза (сахар), стеариновая кислота

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство.

Код АТХ

P01AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125 – 6,250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл – через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

40-70% метронидазола выводится почками (в неизменном виде – около 35% от принятой дозы). Период полувыведения – 8-10 часов. У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

Показания для применения

• Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз.
• Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т. ч. менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис.
• Инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища); псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков; гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций).

Противопоказания для применения

• Гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам и к другим компонентам препарата
• Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)
• Лейкопения (в том числе в анамнезе)
• Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
• Беременность
• Период лактации
• Детский возраст до 6 лет
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью

• Печеночная энцефалопатия
• Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики)
• Почечная недостаточность

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение метронидазола во время беременности противопоказано. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение метронидазола в период грудного вскармливания противопоказано.

Режим дозирования, способ введения

Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

• При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.
• При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на два приема).
• При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).
• При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
• При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
• Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.
• Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
• Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комплексной терапии (например, с амоксициллином).
• Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750-1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

Побочное действие

• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушение вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменения цвета языка/ «обложенный язык» (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
• Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
• Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, асептический менингит. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.
• Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
• Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушение слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту), шум в ушах.
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотранферазы (АСТ), аланинаминотранферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, фиксированная лекарственная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
• Общие расстройства: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
• Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Передозировка

Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.

Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.

Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• С дисульфирамом: сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).
• С этанолом: возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
• С непрямыми антикоагулянтами (варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
• С препаратами лития: при одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
• С циклоспорином: при одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
• С циметидином: циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.
• С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин): одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
• С фторурацилом: метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
• С бусульфаном: метронидазол может повышать концентрацию бусульфана в плазме крови, что увеличивает риск его токсичности.

Особые указания

• При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
• При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
• Появление атаксии, головокружения и любого другого ухудшения неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
• Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
• При лечении трихомониаза у женщин и мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращают во время менструации. После окончания курса терапии трихомониаза необходимо провести контрольные исследования в течение трех последовательных циклов перед и после менструаций.
• После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалом в несколько дней (у некоторых успешно леченных пациентов непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Прием препарата может вызывать головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги или преходящие нарушения зрения, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

АО "Медисорб", Россия, 614990, г. Пермь, ул. Ленина, д. 88.

Владелец регистрационного удостоверения

АО "Медисорб", Россия.

Адрес для претензий

АО "Медисорб", Россия, 614990, г. Пермь, ул. Ленина, д. 88.