Трихопол табл 250 мг N20, ПОЛЬФАРМА АО Фармацевтический завод (ПОЛЬША)

Инструкция по применению Трихопол 250 мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: метронидазол - 250 мг
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с делительной риской; желтеют под воздействием света.

Фармакотерапевтическая группа

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. C_max метронидазола в плазме крови достигается через 1-3 ч. Прием пищи снижает скорость всасывания и C_max метронидазола в сыворотке крови.

Распределение

Связывание метронидазола с белками плазмы составляет менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. V_d у взрослых составляет около 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг.

Метаболизм

В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

Выведение

T_1/2 при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 ч до 12 ч). Метронидазол выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс метронидазола составляет 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 при алкогольном поражении печени составляет 18 ч (от 10 ч до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - около 75 ч; 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч соответственно.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T_1/2 уменьшается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в незначительных количествах.

У пациентов с нарушением функции почек после повторного приема возможна кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить).

У пациентов пожилого возраста уменьшается выведение метронидазола почками.

Фармакодинамика

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

• Трихомониаз
• Бактериальный вагиноз
• Все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз)
• Лямблиоз
• Инфекции периодонта (в т.ч. острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции)
• Анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и анаэробами, чувствительными к метронидазолу
• Лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином
• Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на ЖКТ и репродуктивных органах

Противопоказания к применению

• Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)
• Органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия)
• Печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах)
• I триместр беременности
• Период лактации (грудное вскармливание)
• Детский возраст до 3 лет
• Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола, а также к любым другим компонентам препарата

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, во II и III триместрах беременности.

Беременность и лактация

Метронидазол проникает через плацентарный барьер, поэтому Трихопол противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая в нем концентраций, близких к концентрации в плазме крови, при необходимости применения Трихопола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан к применению у детей до 3 лет.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол у детей и подростков моложе 18 лет.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко - отклонение от нормы функциональных тестов печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.
• Со стороны ЦНС: при длительном применении - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко - энцефалопатия.
• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
• Со стороны половой системы: боль во влагалище.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.
• Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко - ототоксичность; гнойничковые высыпания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

• Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового типа (при данной комбинации требуется уменьшение доз обоих препаратов).
• Аналогично дисульфираму метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель).
• Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.
• Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.
• У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
• Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
• При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
• Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
• Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, во время или после еды, таблетки принимают не разжевывая.

Трихомониаз

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут или по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 таб.) утром и 1250 мг (5 таб.) вечером или 2000 мг (8 таб.)/сут однократно. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - 125 мг (1/2 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 7 дней.

Бактериальный вагиноз

Взрослым назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7 дней или 2000 мг (8 таб.)/сут однократно. Одновременное лечение полового партнера не требуется.

Амебиаз

При инвазивных формах амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в т.ч. при амебной дизентерии) взрослым и детям старше 10 лет назначают по 750 мг (3 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 250 мг (1 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет обычно 5 дней.

При амебиазе кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

При амебном абсцессе печени и других формах внекишечного амебиаза взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

При бессимптомном носительстве цист взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375-750 мг (1.5-3 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

Лямблиоз

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 250-375 мг (1-1.5 таб.)/сут в 1-2 приема в течение 5 дней; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг (1 таб.) 2 раза/сут в течение 5 дней.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг (1/2 таб.) 3 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед операциями на органах брюшной полости, в гинекологии и акушерстве)

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда возобновляется прием пищи) назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая невропатия, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

Особые указания

• Во время лечения метронидазолом не следует употреблять алкоголь (возможны дисульфирамоподобные реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
• При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
• При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
• Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
• Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
• При лечении трихомониаза у женщин и мужчин следует воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращают во время менструации. После окончания курса терапии трихомониаза необходимо провести контрольные исследования в течение 3 последовательных циклов перед и после менструаций.
• После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных пациентов может наблюдаться непереносимость лактозы, вызванная инвазией, которая может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Перед применением проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с полной инструкцией по применению препарата.