Тафен назаль спрей наз 50 мкг/доза - 200 доз N1, Лек (СЛОВЕНИЯ)

Инструкция на Тафен спрей назальный дозированный 50 Mкг / 1 доза, 200 доз

• Регистрационный номер: П N014740/01
• Торговое наименование препарата: Тафен® назаль.
• Международное непатентованное наименование: будесонид.
• Лекарственная форма: спрей назальный дозированный.

Состав

Количество в  10 мл суспензии / В 1 дозе

Действующее вещество: 
Будесонид 10,000 мг / 50,0 мкг

Вспомогательные вещества:

• Метилпарагидроксибензоат 10,000 мг / 50,0 мкг
• Пропилпарагидроксибензоат 2,000 мг / 10,0 мкг
• Целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 110,000 мг / 550,0 мкг
• Полисорбат-80 10,000 мг / 50,0 мкг
• Симетикон эмульсия 10,000 мг / 50,0 мкг
• Пропиленгликоль 1,000 г  / 5,000 мг
• Сахароза 3,000 г / 15,000 мг
• Динатрия эдетат  1,000 г / 5,0 мкг
• Хлористоводородная кислота 2,060 мг / 10,0 мкг
• Вода 7,145 г / 35,725 мг

Описание:

белая или почти белая гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R01AD05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будеcонид является синтетическим глюкокортикостероидным препаратом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим действием.

При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов, предупреждает краевое стояние нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид увеличивает количество альфа-адренорецепторов на поверхности мембраны гладких мышечных клеток сосудов, таким образом, повышая чувствительность к деконгестантам. Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках. Улучшение состояния отмечается на вторые ˗ третьи сутки после начала лечения.

Тафен® назаль снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях.

Фармакокинетика

После местного применения 400 мкг будесонида максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается примерно через 30 минут и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20 % введенной дозы препарата Тафен® назаль попадает в системный кровоток. Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы крови, объем распределения составляет 301 л. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 86-90%.

Системная биодоступность будесонида является низкой, так как более 90 % абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1 %. Метаболиты выводятся в основном почками (70 %) и через кишечник (10 %). Период полувыведения (T½) составляет 2 ч.

Показания к применению

Противопоказания

• повышенная чувствительность к будесониду или вспомогательным веществам препарата;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, активная или неактивная форма туберкулеза легких (необходимы постоянный контроль за состоянием пациента и проведение специфической терапии), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции (герпетические инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), беременность, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Результаты проспективных эпидемиологических исследований, а также применение будесонида в постмаркетинговом периоде по всему миру не выявило увеличения риска врожденных пороков развития вследствие применения ингаляционных и назальных форм будесонида на ранних сроках беременности.

Применение препарата Тафен® назаль при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

Препарат способен проникать в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз будесонида влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. Будесонид может применяться в период грудного вскармливания.

Поддерживающая терапия астмы ингаляционным будесонидом (в дозировке 200 мг или 400 мг) у кормящих женщин приводит к минимальному воздействию препарата на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

В фармакокинетических исследованиях расчетная суточная доза, получаемая ребенком, составляла 0,3 % от материнской суточной дозы, а средняя концентрация в плазме крови ребенка – 1/600 от концентрации, наблюдаемой в плазме крови матери. Концентрации будесонида во всех образцах плазмы крови детей были ниже предела обнаружения.

Основываясь на данных, полученных для ингаляционного будесонида и факте, что будесонид имеет линейные фармакокинетические свойства при применении терапевтических доз назально, ингаляционно, внутрь, ректально, возможное воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, маловероятно.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 6 лет: первоначально 2 дозы по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки.
Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром.
Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита.

Максимальная разовая доза 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза 400 мкг в течение не более 3-х месяцев.

Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение. Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 час до принятия следующей очередной дозы.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна ˗ по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: раздражение слизистой оболочки полости носа, кровянистые выделения из носа, носовое кровотечение, чиханье после первого применения препарата, диспноэ, охриплость голоса, свистящее дыхание, боль в полости носа.
В начале терапии в течение короткого периода времени могут наблюдаться следующие явления: ринорея и образование корок на слизистой оболочке носа.
редко: изъязвление слизистой и подслизистых тканей носа, перфорация носовой перегородки, дисфония.

Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (в т.ч. крапивница, сыпь, дерматит, зуд, ангионевротический отек);
редко: анафилактические реакции.


Нарушения со стороны эндокринной системы
редко: признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста.

Нарушения со стороны органа зрения
редко: нечеткое зрение, размытость
частота неизвестна: катаракта, глаукома.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
часто: сухость слизистой оболочки рта.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
нечасто: мышечный спазм;
редко: остеопороз (при длительном лечении).

Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении - атрофия слизистой оболочки полости носа.

Некоторые ЛОР-симптомы могут быть замаскированы вследствие применения глюкокортикостероидов.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
редко: повреждение и/или кровоизлияния в слизистую от неправильного использования устройства.

Дети

При длительном назначении высоких доз будесонида нельзя исключить риск проявления системного действия препарата. Вероятность системных эффектов намного ниже, чем при применении кортикостероидов для приема внутрь. Возможны индивидуальные различия при развитии таких эффектов. Потенциальные системные эффекты могут включать задержку роста у детей и подростков. Рост у детей следует отслеживать, как описано в разделе «Особые указания», в связи с риском его замедления.

Передозировка

Случайная передозировка препарата Тафен® назаль в лекарственной форме спрея назального дозированного, не вызывает каких-либо очевидных симптомов.

Острая передозировка маловероятна.

При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других глюкокортикостероидов могут появляться симптомы гиперкортицизма. В этом случае прием препарата следует прекратить, постепенно снижая его дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для будесонида не было показано взаимодействий с препаратами, применяемыми для лечения ринитов.

В метаболизме будесонида основную роль играет изофермент CYP3A4. Ингибиторы этого изофермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут повышать риск развития системных эффектов будесонида в несколько раз. Необходимо избегать одновременного применения будесонида с этими препаратами. Если требуется терапия будесонидом и указанными препаратами, их применение должно быть максимально разнесено во времени. Может потребоваться снижение дозы будесонида.

Одновременное применение препарата Тафен® назаль с такими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4, как циклоспорин и тролеандомицин, может привести к значительному увеличению концентрации будесонида в плазме крови.

Одновременное применение препарата Тафен® назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность первого.

Метандиенон, эстрогены и гормональные контрацептивы усиливают действие будесонида. Однако при совместном применении будесонида и низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов такого эффекта не наблюдалось.

Ожидается, что одновременное назначение ингибиторов CYP3A, включающих препараты, содержащие кобицистат, может повысить риск возникновения побочных эффектов. Такие сочетания можно допускать только в том случае, если польза от лечения превышает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов, и в этом случае пациент должен проходить обследование на системные побочные эффекты кортикостероидов.

В связи с тем, что функция надпочечников может быть нарушена, стимуляционная проба адренокортикотропного гормона для диагностики функциональной недостаточности гипофиза может показать ложные результаты (низкие значения).

Особые указания

Рекомендуется избегать попадания препарата Тафен® назаль в глаза!

При длительном назначении высоких доз будесонида нельзя исключить риск проявления системного действия препарата. Вероятность системных эффектов намного ниже, чем при применении кортикостероидов для приема внутрь. Возможны индивидуальные различия при развитии таких эффектов, например, системные эффекты могут быть увеличены у пациентов с циррозом печени и гипотиреозом. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки кушингоида, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гипо- или гиперкортицизма, катаракту и глаукому. Кроме того возможны тошнота, изменение вкусовых ощущений, затруднение глотания, аносмия, ощущение сердцебиения, заложенность носа, головокружение, головная боль, боль в горле, гиперемия конъюнктивы, миалгия, сонливость, кашель, раздражение кожи из-за наличия в составе пропиленгликоля, а также возможно развитие аллергических реакций и бронхоспазма из-за наличия вспомогательных веществ.

Реже могут наблюдаться отклонения психологического и поведенческого характера, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей).

При переходе от лечения системными глюкокортикостероидами на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) и постепенная отмена препарата (постепенное снижение дозы для нормализации функции ГГНС). На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены системных глюкокортикостероидов, такие как боли в мышцах и/или суставах, апатия и депрессия. При выявлении подобных симптомов может потребоваться временное повышение дозы системных глюкокортикостероидов, а впоследствии ˗ дальнейшая отмена в более медленном темпе.

Поскольку глюкокортикостероиды замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Тафен® назаль пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа. Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно применять препарат. При длительной терапии препаратом Тафен® назаль необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа каждые 6 месяцев.

При длительном применении глюкокортикостероидов для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.

Может быть отмечено нарушение зрения при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента имеются симптомы, такие как помутнение зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия.

Применение назальных глюкокортикостероидов в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к значительному угнетению функции надпочечников. В этом случае следует учитывать необходимость дополнительного применения системных глюкокортикостероидов в период снижения функции надпочечников или плановой хирургии.

Нарушение функции печени может приводить к снижению выведения кортикостероидов и способствовать повышению вероятности системного воздействия.

Так как функция надпочечников может быть снижена, тест стимуляции адренокортикотропного гормона для выявления нарушений работы гипофиза может давать неверные (заниженные) результаты.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Тафен® назаль у пациентов со скрытой формой туберкулеза, а также при инфекциях грибковой и вирусной этиологии.

Пациенты, принимающие препарат Тафен® назаль, должны быть проинформированы о том, что полный эффект развивается через несколько дней после начала применения препарата.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Тафен® назаль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение будесонида не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза

По 10 мл во флакон темного стекла с механическим дозирующим устройством с насадкой для носа с наконечником, закрытым защитным колпачком.

По одному флакону с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Примечание: допускается наличие контроля первого вскрытия картонной пачки (перфорация).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Препарат нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.