Джосет Актив табл п/п/о N20, Юник Фармасьютикал Лабораториз (ИНДИЯ)

Джосет Актив 30 мг + 100 мг + 2 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующие вещества:
  • Амброксола гидрохлорид — 30,00 мг
  • Гвайфенезин — 100,00 мг
  • Сальбутамола сульфат — 2,40 мг (в пересчете на сальбутамол 2,00 мг)
• Вспомогательные вещества (ядро):
  • Микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101) — 120,35 мг
  • Микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102) — 30,00 мг
  • Кросповидон — 9,00 мг
  • Повидон К-30 — 6,00 мг
  • Кремния диоксид коллоидный безводный — 0,75 мг
  • Магния стеарат — 1,50 мг
• Вспомогательные вещества (оболочка):
  • Опадрай II желтый 85G52248 — 9,00 мг
• Состав Опадрая II желтого 85G52248:
  • Поливиниловый спирт частично гидролизованный — 44%
  • Тальк — 20%
  • Титана диоксид — 19,25%
  • Макрогол (полиэтиленгликоль) — 12,35%
  • Лецитин соевый — 3,50%
  • Краситель хинолиновый желтый (лак алюминиевый) — 0,90%

По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее средство комбинированное.

Фармакокинетика

Амброксол: Быстрая и почти полная абсорбция из ЖКТ с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты. Период полувыведения (T_1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83% принятой дозы.

Гвайфенезин: Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T_1/2 составляет 1 час. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Сальбутамол: При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. T_1/2 — 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%).

Фармакодинамика

• Амброксол: Муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение её объема и улучшение отхождения.
• Гвайфенезин: Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
• Сальбутамол: Бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 часов.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:

• Трахеобронхит
• Острый и хронический бронхит
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
• Бронхиальная астма
• Пневмония
• Эмфизема легких
• Коклюш
• Пневмокониоз
• Туберкулез легких

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата
• Гиперчувствительность к производным сои и белку арахиса
• Беременность, период грудного вскармливания
• Тахикардия, миокардит, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз)
• Артериальная гипертензия
• Декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома
• Печеночная и/или почечная недостаточность
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение
• Детский возраст до 18 лет

С осторожностью: сахарный диабет, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность и др.), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек).

Беременность и лактация

Поскольку данных по безопасности использования в периоды беременности и грудного вскармливания нет, препарат противопоказан при данных состояниях.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

• Нарушения со стороны иммунной системы:
  • Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница
  • Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и кожный зуд
• Нарушения со стороны центральной нервной системы:
  • Редко: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • Редко: тахикардия, снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс
  • Частота неизвестна: ишемия миокарда
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
  • Редко: бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности)
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  • Редко: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
• Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
  • Редко: возможно окрашивание мочи в розовый цвет
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  • Частота неизвестна: тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
  • Редко: гипокалиемия, гипергликемия

Взаимодействие с лекарственными средствами

• Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
• При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола.
• Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
• Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
• Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
• Препарат снижает активность бета-блокаторов, антигипертензивных и антиангинальных средств.
• Повышает вероятность дигиталисной интоксикации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 18 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

• При пострегистрационном применении сальбутамола, входящего в состав препарата, имелось небольшое количество сообщений о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированных с применением данного препарата. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.
• Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанных с применением амброксола. Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
• Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.
• Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочные растворы.
• Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
• С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек.
• Учитывая возможные побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой (головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук и другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнения остальных работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.