Церукал табл 10 мг N50, Плива Хрватска д.о.о (ХОРВАТИЯ)

Инструкция по применению Церукал 10 мг, 50 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг)
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид коллоидный 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг, вода очищенная q.s.

Форма выпуска: Таблетки, 10 мг.

Упаковка: 50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD». Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными неповрежденными краями, гладкой однородной поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - блокатор дофаминовых рецепторов центрального действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Показания к применению

• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата
• Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника
• Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома
• Поздняя дискинезия, развившаяся после лечения нейролептиками или метоклопрамидом
• Эпилепсия
• Болезнь Паркинсона
• Одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов
• Метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита НАДН цитохрома-b5
• Пролактинома или пролактинзависимая опухоль
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Детский возраст до 15 лет
• Период грудного вскармливания

С осторожностью:

• При применении у пожилых пациентов
• У пациентов с нарушением сердечной проводимости
• У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями
• При почечной и печеночной недостаточности
• При беременности

Беременность и лактация

Беременность: Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра).

Период грудного вскармливания: Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, аллергические реакции.
• Нарушения со стороны эндокринной системы: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
• Нарушение психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
• Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, астения, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, акатизия, дистония, дискинезия, нарушение сознания, судороги, нейролептический злокачественный синдром.
• Нарушения со стороны сердца: брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт».
• Нарушения со стороны сосудов: понижение артериального давления, кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, транзиторное повышение артериального давления.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, недержание мочи.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, приапизм.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности:

• M-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом.
• Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативный эффект метоклопрамида.
• Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
• Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина и увеличивает биодоступность циклоспорина.
• Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6.
• Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина, мексилетина и лития, но уменьшает всасывание циметидина.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг: Рекомендуемая доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Дети старше 15 лет с массой тела менее 60 кг: Рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сут.

Пожилые пациенты: У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния.

Почечная недостаточность: У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Нарушение функции печени: У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Передозировка

Симптомы: Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение: В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности и особые указания

• Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов.
• Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата Церукал® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
• Во избежание передозировки препарата Церукал® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
• Длительное лечение препаратом Церукал® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
• При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
• Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
• При применении препарата Церукал® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
• Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.
• Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.
• Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал®, у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
• При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы.
• Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.