Винпотропил капс 5 мг+400 мг N60, Канонфарма продакшн (РОССИЯ)

Винпотропил® капсулы (5мг+400мг) N60, Канонфарма продакшн

Регистрационный номер

Р № 002632/01

Евразийский Патент № 009666

Торговое название препарата

Винпотропил®

Товарный знак № 238755

Международное непатентованное или группировочное название

винпоцетин+пирацетам

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

1 капсула содержит:

• Активные вещества: винпоцетин 5 мг, пирацетам 400 мг
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110 мг, тальк 5 мг
• Состав капсулы твердой желатиновой №0:
• Корпус: титана диоксид 1,7421 мг, краситель хинолиновый желтый 0,5226 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0233 мг, желатин 55,782 мг
• Крышечка: титана диоксид 0,4552 мг, краситель азорубин 0,1896 мг, желатин 37,2852 мг

Описание

Капсулы № 0 желтого цвета с крышечкой красного цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие отдельных кристаллов и комочков.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство.

Код ATX: N06BX 2

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпотропил - комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для психостимулирующего средства (винпоцетин) и для ноотропного средства (винпоцетин, пирацетам).

Как психостимулирующее средство:

• Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.
• Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер.
• Селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ, цГМФ и АТФ головного мозга.
• Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
• Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.
• Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения.
• Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга.
• Проникает через плацентарный барьер.

Как ноотропное средство:

• Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов.
• Стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы; улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.
• Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.
• Ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком.
• Усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.
• Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток.
• Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.
• Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

Фармакокинетика

Винпоцетин

• Абсорбция: После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
• Распределение: При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и ЖКТ. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66%, биодоступность при приеме внутрь - 7%. Объем распределения 246,7-88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
• Метаболизм: Основным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющий 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация – время» АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первичного прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).
• Выведение: Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При многократном введении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека 4,8±1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченного винпоцетина обнаруживается в желчи, однако, отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания): Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.

Пирацетам

• Абсорбция: После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.
• Распределение: Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
• Метаболизм: Не метаболизируется.
• Выведение: Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение: интеллектуально-мнестических нарушений, последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
• Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
• Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к винпоцетину, пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата
• Беременность, период лактации
• Выраженные нарушения ритма сердца
• Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение)
• Острая стадия геморрагического инсульта
• Почечная и/или печеночная недостаточность
• Болезнь Гентингтона
• Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)
• Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

С осторожностью

• Нарушение гемостаза
• Тяжелое кровотечение
• Доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера)
• Вирусный гепатит
• Алкогольное поражение печени
• Алкоголизм
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• Эпилепсия
• Пожилой возраст

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Винпоцетин

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Кормление грудью: Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином.

Пирацетам

Беременность: Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Грудное вскармливание: Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, перед едой, по 1-2 капсулы, 2-3 раза в день. Последний прием - за 4 часа до сна. Длительность курса лечения составляет 2-3 месяца. Перед отменой дозу препарата следует постепенно уменьшать.

Побочное действие

Побочные эффекты достаточно редки. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Винпоцетин

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
• Нарушение со стороны иммунной системы: Очень редко: гиперчувствительность.
• Нарушение со стороны обмена веществ и питания: Нечасто: гиперхолестеринемия. Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
• Нарушение психики: Редко: бессонница, нарушение сна, возбуждение, неусидчивость. Очень редко: эйфория, депрессия.
• Нарушение со стороны нервной системы: Нечасто: головная боль. Редко: головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия. Очень редко: тремор, спазмы.
• Нарушение со стороны органа зрения: Редко: отек диска зрительного нерва. Очень редко: гиперемия конъюнктивы.
• Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Редко: шум в ушах, гиперакузия.
• Нарушение со стороны сердца: Нечасто: тахикардия. Редко: ишемия миокарда, стенокардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, аритмия, брадикардия. Очень редко: инфаркт миокарда.
• Нарушение со стороны сосудов: Нечасто: гипотензия. Редко: гипертензия, гиперемия, флебит. Очень редко: кровоизлияние.
• Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко: диспноэ, гипервентиляция, заложенность носа. Очень редко: кровохарканье, отек легких.
• Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто: сухость во рту, тошнота, диспепсия. Редко: рвота, диарея, боль в животе, запор. Очень редко: глоссит, метеоризм, гастрит.
• Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: повышение активности печеночных ферментов. Очень редко: гепатит.
• Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: гипергидроз. Редко: зуд, сыпь, гиперемия кожи. Очень редко: экзантема, дерматит, ангионевротический отек.
• Нарушение со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: Редко: миалгия, артралгия, мышечная слабость. Очень редко: судороги.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто: астения. Редко: отек, боль в груди, озноб. Очень редко: лихорадка.
• Лабораторные и инструментальные данные: Редко: снижение массы тела, повышение массы тела, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня тромбоцитов, повышение уровня билирубина в крови.

Пирацетам

• Нарушение со стороны нервной системы: Часто: гиперкинезия. Нечасто: сонливость, депрессия, астения. Редко: атаксия, нарушение равновесия, обострение эпилепсии, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания.
• Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
• Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивницу.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Гемодиализ эффективен частично.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Винпоцетин

• При одновременном применении с альфа-метилдопой возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта, в связи с чем необходим регулярный контроль артериального давления.
• Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепарина.
• Усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов.
• Не взаимодействует с бета-адреноблокаторами (гидрохлорид пиндолола, гидрохлорид атенолола), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, иммобеноном.

Пирацетам

• Не следует назначать пирацетам одновременно с тиреоидными гормонами, так как это может привести к повышенной раздражительности, дезориентации и нарушению сна.
• Пирацетам усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антидепрессантов, психостимуляторов.
• При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление экстрапирамидных расстройств.

Особые указания

• При длительном применении необходим контроль функции печени и почек.
• При нарушении сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармстандарт-Лексредства», Россия, 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18